Συναγωνίζεται τη νουκλεοσίδη δεοξυκυτιδίνη στη σύνθεση του DNA. Εάν η λάθος βάση αντικαταστήσει τη δεοξυκυτιδίνη, αυτό δημιουργεί μια ευκαιρία για το ένζυμο τοποϊσομεράση Ι να διασπάσει το DNA. Όταν η τοποϊσομεράση Ι ξεκινά μια λειτουργία DNA, το DNA πρέπει να σπάσει. Κανονικά, τα διαλείμματα είναι πολύ σύντομα και η τοποϊσομεράση I τα επανασφραγίζει γρήγορα. Ωστόσο, το Cytoxan μπορεί να σταθεροποιήσει αυτή τη διαλυμένη κατάσταση, εμποδίζοντας την αναπαραγωγή και έτσι σκοτώνοντας κύτταρα που υποβάλλονται σε ταχεία κυτταρική διαίρεση.